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非布司他 (Febuxostat)原料及膠囊劑
【藥品名稱】非布索坦(Febuxostat)
【別名】非布司他
【化學名】(±)- N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羥基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺
【分子式】
【注冊分類】化學藥品3+3類
【劑型及規格】膠囊劑,80mg、120mg
【適應癥】治療尿酸過高癥(痛風)。
【用法用量】1日1次,一次80mg,與食物同時服用。用藥2~4周后,若血清尿酸值高于6mg/dL (357μmol/L),可增加劑量至120mg/天。
【項目介紹】
1、國外上市情況
非布司他首先由日本帝人公司于04年年初在日本申請上市,其年底在美國申請上市,IPSEN公司在歐州申請上市。非布司他為新一代黃嘌呤氧化酶抑制劑,可選擇性抑制黃嘌呤氧化酶(XO。該藥臨床上用于治療尿酸過高癥(痛風)。
2、作用機制
痛風是由于晶體尿酸在關節沉積并引起炎癥反應所致。治療的目標是將血清尿酸水平降低到6mg/dL以下,目前的標準治療藥物是別嘌呤醇(allopurinol),屬于黃嘌呤氧化酶抑制劑。
痛風的發生是由于體內產生尿酸過多及腎臟清除能力下降,導致尿酸體內蓄積,尿酸鹽結晶在關節及各臟器沉積。因此,痛風的治療手段通常是:促進尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用適當措施改善相關癥狀。體內尿酸的生成與嘌呤代謝有關,在嘌呤代謝的最后步驟中,次黃嘌呤在黃嘌呤氧化還原酶(XOR)的作用下生成黃嘌呤,再進一步生成尿酸,抑制XOR的活性可以有效的減少尿酸的生成。
2、市場前景
非布司他對黃嘌呤氧化酶(XO)具有高度的選擇性,并對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶(XO)均有顯著的抑制作用,但對涉及體內嘌呤和嘧啶代謝的其它酶活性沒有影響。
與別嘌呤醇相比,非布司他不僅具有很高的選擇性而且具有更強的活性。非布索坦口服吸收完全,給藥后0.7~1.3小時血藥濃度達到峰值,半衰期2~8小時,大部分藥物以游離態存在于體內,給藥劑量的30%以原藥形式經腎臟排除。藥物主要經肝臟代謝,不同程度的腎功能狀況對藥物代謝動力學參數沒有影響。非布司他片最主要的不良反應是肝功能異常,惡心,關節痛和皮疹。但多為輕度和一過性的。非布司他的有效性和特異性均強于目前治療痛風的標準藥物別嘌醇,是40年來首個治療高尿酸血癥的新藥,而且非布索坦的療效快,能很好地預防痛風突發,并可長期用藥,具有良好的開發前景。
【進度】已獲批件。
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